Препарат Раптен Ретард специально разработан для пациентов с клинической картиной, при которой адекватная доза диклофенака — 100 мг/ сут. Инструкция по применению, цена, состав, противопоказания. 1 мл раствора для инъекций — 50 мг; в ампулах по 1 или 2 мл, в коробке 5 шт. 1 таблетка, покрытая оболочкой, ретард — 100 мг; в блистере 10 шт., в коробке 1 или 3 блистера.
РАПТЕН 7. 5/РАПТЕН РАПИД . Раптен 7. 5 содержит диклофенак натрия Раптен Рапид — диклофенак калия, нестероидные соединения с выраженными противоревматическими, противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Подавление биосинтеза простагландинов, которое продемонстрировано в экспериментах, считается основным механизмом его действия. Простагландины играют важную роль в возникновении воспаления, боли и лихорадки.
Загальна характеристика: м Диклоберл ретард : инструкция по применению, показания, состав. Аналоги препарата Диклоберл ретард, Диклофенак натрия, 100 мг. Состав: 1 таблетка содержит диклофенака натрия 100 мг. Вспомогательные вещества: лудипресс, оксипропилметилцеллюлоза, магний стеариновокислый, аэросил, кислота стеариновая, полиэтиленгликоль, глицерин, титана двуокись, железа окись.
При ревматических заболеваниях противовоспалительные и обезболивающие свойства препарата обусловливают клинический ответ, который характеризуется выраженным исчезновением признаков и симптомов: боли в покое и при движении, утренней ригидности и отека суставов, также заметное улучшение функций. Препарат способен усилить выраженный обезболивающий эффект на умеренные и тяжелые боли неревматического происхождения в течение 1. Препарат продемонстрировал также существенное влияние на приступы мигрени. При посттравматических и послеоперационных состояниях с наличием воспаления препарат быстро облегчает спонтанные боли и боли при движении и уменьшает отеки, вызванные воспалением и ранами. Если препарат применять одновременно с опиоидными обезболивающими средствами для снятия послеоперационной боли, препарат существенно уменьшает их необходимость. Препарат особенно необходим для начала лечения воспалительных и дегенеративных ревматических болезней и болевого состояния вследствие воспаления неревматического происхождения.
Фармакокинетика. После введения 7. Cmax в плазме крови составляют примерно 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), которые достигаются примерно через 2. Объем абсорбции может линейно зависеть от величины дозы. В случае, когда 7. Cmax в плазме крови составляют около 1,9 мкг/мл (5,9 мкмоль/л).
Более короткое время инфузии приводит к более высокой Cmax в плазме крови, в то время как длительные инфузии приводят к концентрации, пропорциональной показателю инфузии после 3–4 ч. После в/м инъекции или приема кислоторезистентных таблеток или применения суппозиториев концентрации в плазме крови быстро снижаются сразу после достижения пиковых уровней. Площадь под кривой концентрации (AUC) после в/м или в/в введения примерно вдвое больше, чем после перорального или ректального введения, так как примерно половина активной субстанции метаболизируется во время первого прохода через печень (эффект первого прохождения) в случае, когда препарат вводится пероральным или ректальным путем.
Фармакокинетические свойства не меняются после повторного введения. При соблюдении рекомендуемых интервалов дозирования накопления препарата не происходит. Распределение. 9. Объем распределения составляет 0,1. Диклофенак попадает в синовиальную жидкость, где Cmax устанавливаются через 2–4 ч после достижения пикового значения в плазме крови. Через 2 ч после достижения уровня пикового значения в плазме крови концентрации диклофенака в синовиальной жидкости превышают этот показатель в плазме крови и остаются высокими на протяжении 1. Биотрансформация.
Метаболизм диклофенака происходит частично путем глюкуронизации интактной молекулы, но главным образом путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3’- гидрокси- , 4’- гидрокси- , 5- гидрокси, 4. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, однако их действие выражено значительно меньше, чем у диклофенака. Выведение. Общий системный клиренс диклофенака в плазме крови составляет 2. Четыре из метаболитов, включая два активных, также имеют короткий T. Один метаболит, 3’- гидрокси- 4’- метокси- диклофенак, имеет гораздо более длительный T.
Однако этот метаболит фактически неактивен. Примерно 6. 0% введенной дозы выделяется с мочой в виде глюкуронидного конъюгата интактной молекулы и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты.
Менее 1% выводится в виде неизмененного вещества. Остатки дозы элиминируются в виде метаболитов через желчь с калом. Специальные группы пациентов. Никакой разницы в возрастной зависимости в абсорбции, метаболизме или экскреции препарата не наблюдалось. Однако у некоторых пациентов пожилого возраста 1.
У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении режима обычного дозирования можно не ждать накопления активного вещества. В условиях клиренса креатинина менее 1. Таким образом, метаболиты окончательно выводятся через желчь. У пациентов с хроническим гепатитом или недекомпенсированным циррозом кинетика и метаболизм диклофенака такие же, как и у пациентов без заболевания печени.
ПОКАЗАНИЯ: таблетки. Для кратковременного лечения (максимум 2 нед) таких острых заболеваний: посттравматическая боль, воспаление и отек, например вследствие растяжения; послеоперационная боль, воспаление и отек, например после стоматологических или ортопедических операций; боль и/или воспаление, сопровождающие воспалительные гинекологические заболевания, например первичная дисменорея или аднексит; болевые синдромы со стороны позвоночника; ревматические заболевания мягких тканей; как вспомогательное средство при инфекциях ЛОР- органов, например при фаринготонзиллите, отите, сопровождающихся выраженной болью и воспалением. Только взрослым пациентам: приступы мигрени с или без предвестников. Согласно общепринятым подходам к лечению инфекционно- воспалительных заболеваний необходимо также применение этиотропных средств. Изолированное повышение температуры тела не является показанием к применению препарата Раптен Рапид.
Р- р. Препарат при в/м введении предназначен для лечения: воспалительных и дегенеративных форм ревматизма, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрита, спондилоартрита, вертебрального болевого синдрома, несуставного ревматизма; острых приступов подагры; почечной и билиарной колик; боли и отека после травм и операций; тяжелых приступов мигрени. Препарат при введении в виде в/в инфузий предназначен для лечения или профилактики послеоперационной боли. ПРИМЕНЕНИЕ: таблетки. Препарат следует применять в самых низких эффективных дозах в течение короткого периода времени, учитывая задачи лечения у каждого отдельного пациента. Таблетки, покрытые оболочкой, следует глотать целиком, не разжевывая, запивая водой, желательно перед приемом пищи. Для детей в возрасте старше 1.
Не следует превышать максимальную суточную дозу в 1. Данных по применению препарата Раптен Рапид для лечения приступов мигрени у детей в настоящее время нет.
Для взрослых рекомендуемая доза составляет 1. В случае умеренной выраженности симптомов, как правило, достаточно применения дозы 7.
Суточную дозу следует разделить на 2–3 приема. При первичной дисменорее суточную дозу препарата Раптен Рапид следует подбирать индивидуально.
Суточная доза обычно составляет 5. В случае необходимости в течение следующих нескольких менструальных циклов дозу повышают до максимальной — 2.
Применение препарата Раптен Рапид следует начинать при появлении первых симптомов и продолжать в течение нескольких дней в зависимости от реакции пациента на терапию и симптоматики. Мигрень. Препарат следует применять при первых признаках приступа. Рекомендуемая разовая доза составляет 5.
Следующие 5. 0 мг можно применять через 2 ч после первого приема. В случае необходимости можно продолжать применение препарата через 4–6 ч, но следует помнить, что максимальная доза составляет 2.
Р- р. Общая рекомендация — дозу следует подбирать индивидуально, начиная с минимальной эффективной дозы. Препарат следует применять в самых низких эффективных дозах в течение короткого периода времени, учитывая задачи лечения у каждого отдельного пациента. Препарат Раптен 7.
В/м инъекция. С целью предупреждения повреждения нервных или других тканей в месте в/м инъекции следует выполнять следующие правила. Доза обычно составляет одну ампулу 7. В тяжелых случаях (например колики), суточную дозу можно увеличить до двух инъекций по 7. В качестве альтернативы одну ампулу по 7. В условиях приступа мигрени клинический опыт ограничен случаями с начальным применением одной ампулы 7. Общая суточная доза не должна превышать 1. В/в инфузии. Раптен 7.
Непосредственно перед началом в/в инфузии Раптен 7. Раптен 7. 5. Использовать можно только прозрачные р- ры.
Если в р- ре есть кристаллы или осадок, для инфузии его применять нельзя. Рекомендуют два альтернативных режима дозирования Раптен 7.
Для лечения умеренной и тяжелой послеоперационной боли 7. В случае необходимости лечение можно повторить через несколько часов, но доза не должна превышать 1.
Для профилактики послеоперационной боли через 1. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к действующему веществу, метабисульфиту или к любым другим компонентам препарата.
Аллергическая реакция на другие НПВП, например ацетилсалициловую кислоту, которая может проявляться бронхоспазмом, крапивницей, острым ринитом, полипами носа или другими аллергическими симптомами. Активная язва желудка или кишечника, кровотечение или перфорация. Воспалительные заболевания кишечника (например болезнь Крона или язвенный колит). Тяжелая форма печеночной недостаточности (Child- Pugh класса С, цирроз печени и асцит). Умеренная и тяжелая формы почечной недостаточности (клиренс креатинина < 3. Застойная сердечная недостаточность (NYHA II–IV). ИБС у пациентов, имеющих стенокардию, перенесенный инфаркт миокарда.
Цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или которые имеют эпизоды преходящих ишемических атак. Заболевание периферических артерий. Лечение периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании (или использования аппарата искусственного кровообращения). Пациенты с высоким риском развития послеоперационных кровотечений, нарушений свертывания крови, нарушения гемостаза, гемопоэтические нарушения или цереброваскулярные кровотечения. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: следующие нежелательные эффекты включают явления, связанные с введением препарата Раптен 7. Инфекции и инвазии: абсцесс в месте инъекции. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемии), агранулоцитоз.